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  • Laboratório de Neurofarmacologia

Fármacos do Futuro - CPP

Olá inventores! Tudo bom? O ano já está acabando (passou rápido, né?), mas nós da BioIntech ainda temos muita coisa legal para compartilhar aqui com vocês. Bora lá! Nosso tema de hoje é peptídeos célula-penetrantes, mais conhecidos como CPP.

Os CPP, do inglês cell-penetrating peptided, são peptídeos que favorecem a captação de moléculas pela célula por meio de ligações covalente entres eles (carga positiva) e os fosfolipídios da membrana (carga negativa). Geralmente, os CPP são peptídeos curtos, de baixo peso molecular e ricos em aminoácidos aminados que que utilizam o processo de endocitose para fazer esse delivery de substâncias.

O primeiro CPP foi descoberto no ano de 1988, o ativador transcricional de transcrição (TAT) do vírus HIV. Por se tratar de um vírus capaz de fazer transcrição reversa, esse vírus utilizava os CPP como forma de entrada na célula. Outro exemplo da utilização de CPP por vírus é o Papilomavírus humano que utiliza os CPP para penetrar o núcleo da célula e se reproduzir. A partir desse momento, a pesquisa com foco nesses transportadores só aumentou e novos análogos sintéticos foram criados.

Os peptídeos célula-penetrantes possuem diferentes características estruturais, entretanto todos são capazes de transloucar a membrana propiciando uma melhor entrega de moléculas ao citoplasma.

Apesar de intensas pesquisas desde o final da década de 1980 ainda não existe um consenso sobre como ocorre o mecanismo de translocação dos CPPs. As teorias mais aceitas são:

Penetração direta na membrana

Penetração mediada por endocitose

Penetração por translocação estrutural

Como ainda não se tem elucidado com exatidão esse mecanismo cria-se um obstáculo no processo de otimização desses transportadores.

Dentre as aplicações mais interessantes dos CPP estão a entrega de ácidos nucleicos (usado na terapia gênica) e o uso de mastoparanos, que também é um CPP, para a entrega de fármacos para o SNC.

E aí inventores? Gostaram de aprender? Para nós da BioIntech foi um prazer!

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