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  • Laboratório de Neurofarmacologia

Fármacos do Futuro - Transportan-10

Olá inventores! Tudo bom? Vocês lembram do Mastoparano que conversamos algumas semanas atrás? Então, hoje vamos um pouco mais além e falaremos do Transportan. Vem com a gente!

Quando falamos sobre os Mastoparanos nós discutimos seu efeito quimioterápico associado a diferentes espécies de Plasmodium spp. Dentre essa classe de PAMs existem o Transportan, uma quimera de 21 aminoácidos no qual a região C-terminal contém Mastoparano e na região N-terminal resíduos de Galanina, neuropeptídeo largamente distribuído nos sistemas nervosos central e periférico.


Além dessa atividade antiparasitária do Transportan e o Transportan 10 (uma variedade da quimera) foram criados com o propósito de penetrar a barreira hematoencefálica (BHE). Vamos abrir um parêntese e conversar um pouco sobre essa barreira.


A barreira hematoencefálica é uma estrutura que permeia o SNC funcionado como uma portão. Essa barreira é altamente seletiva e, quando intacta, só permite a entrada de água, glicose e alguns íons. Ela é formada por uma camada fina de fibroblastos achatados formando capilares fenestrados (células epiteliais cúbico simples muito próxima). Essa estrutura é responsável pela regulação da homeostase cerebral. Entretanto, fazer um fármaco transpassá-la é um grande desafio que os cientista ainda tem de enfrentar.


Com o avanço de técnicas de biologia molecular, nanotecnologia e farmacocinética novas estratégias tem sido desenvolvidas para facilitar a passagem pela BHE e, com isso aumentar a concentração cerebral de fármacos. Com o objetivo de permitir essa passagem foi criado o Transportan, classe de peptídeos quimérico que são resultado da fusão de um Mastoparano ao neuropeptídeo Galanina. O Transportan tradicional é formado pelo Mastoparano-X acoplado com 12 resíduos de Galanina por uma lisina. Já o Transportan 10 é conectado a 7 resíduos terminais de Galanina.


A Galanina é um neuropeptídeo, com 30 resíduos de aminoácidos, consequência da fusão de glicina e alanina. Largamente distribuída no SNC e periférico, a Galanina tem sido associada a fisiopatologia de doenças neurodegenerativas, como a Doença de Alzheimer e a Epilepsia. O Transportan e Transportan-10 podem ser usados como um sistema de entrega da Galanina para o SNC como tratamento para doenças neurodegenerativas.


Os Mastoparanos e o Transportan 10 são ótimas estratégias para entregar fármacos ao Sistema Nervoso Central melhorando o tratamento de doenças. Além disso, existem estudos mostrando que a associação de Transportam 10 com Vancomicina (antibiótico usado para o tratamento de infecção causadas por bactérias resistentes), melhorou a farmacocinética e a farmacodinâmica sem alterar a toxicidade do medicamento. Esse neuropeptídio tem um grande potencial farmacológico e cada dia surgem novas pesquisas demostrando esse potencial.


Artigo sobre Transportam e Vancomicina: https://www.nature.com/articles/s41598-019-40103-w



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